Exemestane от компании Zhengzhou Pharmaceutical относится к группе антиэстрогенных препаратов. Действующее вещество – эксеместан. Выпускается в оральной форме. Пользуются средством практически все тяжелоатлеты, бодибилдеры, пауэрлифтеры, и другие спортсмены, кто до этого проходит курсы стероидов. Его можно использовать на курсах набора мышечной массы, а также в ПКТ. Действие препарата направлено нам устранение побочных действий, а также препятствие конверсии тестостерона в эстроген.
Эффекты
Экземестан дает возможность:
- дезактивировать фермент ароматазы;
- устранить симптомы гинекомастии;
- снизить выработку эстрогенов;
- уменьшить воздействие на дугу гипоталамус-гипофиз-яички;
- улучшить внешний вид мускул, посредством вывода лишней скопившейся жидкости из их тканей;
- повысить уровень анаболических гормонов.
Побочные явления могут возникнуть при превышении дозировок. В этот список можно отнести – повышенное подавление выработки эстрогенов, снижение либидо, депрессию, замедление роста мышечных волокон, тошноту и повышение артериального давления. При появлении «побочек», прием необходимо прекратить, либо свести к минимуму дозировку.
Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиэстрогенное.
Ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и блокирует образование эстрогенов. Оказывает антиэстрогенное действие, не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. В высоких дозах проявляет незначительную андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным). Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе.
После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает всасывание, достигаемый при этом уровень в плазме на 40% выше, чем при приеме натощак). При однократном применении 25 мг после приема пищи Сmax (18 нг/мл) достигается в течение 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90% и не зависит от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Т1/2 — 24 ч. Выводится из организма в течение 1 недели.
Дозировки и курс приема Exemestane:
- Для профилактики (в бодибилдинге): по 12,5 мг через день.
- Для лечения гинекомастии: по 25 мг каждый день до исчезновения симптомов (далее по 12,5 мг через день).
Прием при курсе стероидов:
- При использовании стероидов с коротким полураспадом (тестостерон пропионат, метандростенолон): через 10 дней курса сдать анализа на эстрадиол и принимать по 12,5 мг Аромазина (Экземестана) через день. Далее через 10 дней еще раз сдать анализы на эстрадиол и скорректировать дозировку Аромазина (Экземестана) по их результатам.
- При использовании стероидов с длинными эфирами (энантат, сустанон, ципионат): через 3-4 недели курса сдать анализы на эстрадиол и принимать по 12,5 мг Аромазина (Экземестана) через день. Далее через 10 дней еще раз сдать анализы на эстрадиол и скорректировать дозировку Аромазина (Экземестана) по их результатам.
Как и другие ингибиторы ароматазы, дозировку можно корректировать по субъективным ощущениям. Если при приеме наблюдаются депрессии, падение либидо и нарушение эрекции, дозировки необходимо снизить.
Превышение дозировок и злоупотребление ингибиторами ароматазы приводит к чрезмерному подавлению выработки эстрогенов и следующим эффектам: торможение роста мышечной массы, депрессия, падение либидо, повышение уровня холестерина, боли в суставах, снижение прочности костной ткани,тошнота, повышенный риск переломов, боли в суставах, образование артериальных и венозных тромбов, сухость слизистых оболочек урогенитальной зоны
Гиперчувствительность.
Эстрогенсодержащие препараты нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут уменьшать концентрацию в плазме.
Хранить в закрытом, прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Комментарии
Мой комментарий