Anastrazolos от Pharmacom Labs – это средство, что относится к антиэстрогенам. Действующее вещество – анастрозол. Выпускается в форме таблеток. Применяется спортсменами для устранения побочных явлений вследствие приема стероидов. Зачастую, его включают в стероидный курс, для уменьшения феномена отката, а также, чтобы препятствовать ароматизации и возникновению других явлений связанных с приемом анаболиков. Отличается от Кломифена своим действием. Если в первом случае происходит блокировка рецепторов эстрадиола, то в этом – подавление ароматизации.
Эффекты
Позитивное воздействие препарата заключается в таких эффектах как:
- понижение активности фермента ароматазы, который обладает свойством конвертировать тестостерон в эстрадиол, тем самым вызывая гинекомастию;
- повышение уровня эндогенного тестостерона, если в организме отсутствуют экзогенные гормоны;
- выведение лишней жидкости.
Анастрозолос Фармаком Лабс при неправильном приеме может вызывать головные боли, аллергические реакции, тошноту, диарею. В этом случае необходимо прервать прием средства либо уменьшить дозировку.
Фармакодинамика:
Анастрозол относится к новому поколению нестероидных ингибиторов ароматазы, применяемый при диссеминированном раке молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. Под влиянием анастрозола ингибируется эстрогенозависимое размножение и рост клеток молочных желез. Механизм действия анастрозола связан с селективным ингибированием ароматазы, фермент системы цитохрома Р450. Основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе являются андрогены, в первую очередь, андростендион и тестостерон. Ароматаза обеспечивает их множественное гидроксилирование с превращением в эстрон, и затем в эстрадиол в жировой и мышечной ткани, печени, надпочечниках и в опухолевой ткани. Анастрозол селективно ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания с атомом железа гема цитохрома P450.Таким способом препарат ингибирует активность фермента, что приводит к максимальному снижению уровня эстрогенов как в периферическом кровотоке, так и в тканях опухоли и оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Нестероидные ингибиторы, по сравнению с инактиваторами ароматазы, имеют обратимое действие и зависит от присутствия препарата.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Препарат не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика:
После приема внутрь анастозол всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Cmax достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней. Сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол, который не ингибирует ароматазу, но определяется в плазме и моче. Анастозол и его метаболиты выводятся медленно, преимущественно с мочой (менее 10% в неизмененном виде) в течение 72 ч после приема. Период полувыведения составляет 40-50 ч. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в менопаузе.
Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).
Рак молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне других антиэстрогенов.
Принимать Анастрозол от Фармаком Лабс необходимо на курсе стероидов. Однако, не вслепую. Изначально необходимо убедится в том, что уровень эстрадиола действительно выше нормы. Исходя из этого, следует подобрать приемлемую дозировку анастрозола. Начать рекомендуется с 0,5 мг через день (пол таблетки). Спустя неделю снова сдать анализы на эстрадиол.
Какой бы не был курс, Anastrazolos всегда необходимо держать под рукой. Уровень активности фермента ароматазы у всех различный, и зависит он прежде всего от процента жира в организме, это сразу следует иметь в виду. Однако, даже если вы обладаете минимальной жировой прослойкой, процесс ароматизации в вашем организме все равно может происходит очень активно.
Анастозол может вызвать следующие побочные реакций с разной частотой:
- со стороны репродуктивной системы: часто – сухость влагалища; редко – влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
- со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, диарея; редко – анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и ЩФ;
- со стороны сосудистой системы: очень часто – «приливы»;
- со стороны нервной системы: часто – головная боль, астения; редко – сонливость;
- со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия; редко – прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей;
- со стороны кожи и кожных придатков: часто – истончение волос;
- со стороны метаболизма: редко – гиперхолестеринемия;
- аллергические реакции: часто – кожная сыпь; очень редко – крапивница, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдем и анафилактический шок.
Анастрозол противопоказан: у женщин в пременопаузе, при беременности и лактации; при выраженной почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин); при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена); при повышенной чувствительности к анастрозолу или другим компонентам препарата.
Не рекомендуется применять у женщин в репродуктивном периоде. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет достаточных данных о применении анастозола у пациентов со средней или тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Некоторые побочные действия анастозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Хранить в закрытом, прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Комментарии
Мой комментарий