Sibutros от Pharmacom Labs – препарат жиросжигающего действия в форме таблеток для орального приема. Основу продукта составляет сибутрамин, который благоприятно воздействует на организм посредством ингибирования обратного захвата нейромедиаторов. Дозировка одной таблетки составляет 15 мг действующего вещества на порцию.
Сибутрос ФармаКом Лабс применяется для устранения подкожных жировых отложений посредством оправданного снижения аппетита. Принцип действия препарата заключается в прямом воздействии на специализированный мозговой центр, в котором происходит контроль над потреблением пищи. При этом качественные показатели диеты повышаются, а вес атлета снижается без риска проявления серьезных побочных реакций.
Эффекты Sibutros Pharmacom Labs
- снижение аппетита путем подавления чувства голода;
- повышение скорости протекания обменных процессов организма;
- оптимальная редукция жировых клеток в проблемных местах.
К нежелательным эффектам от употребления Sibutros относятся развитие гипертонической болезни, ускоренное сердцебиение, сухость слизистой ротовой полости, бессонница, появление невралгических болей в суставах.
Фармакологическое действие - анорексигенное.
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).
Принимать Sibutros 15 следует один раз в день независимо от приемов пищи. Разовая дозировка составляет 10 мг, если этого окажется мало, дозировку можно поднять до 15 мг через неделю после приема. Большая дозировка нецелесообразна. К слову, именно прием большей дозировки приводит к разного рода осложнения и побочным эффектам.
Курс Сибутроса длится на протяжении всей диеты. Стандартно препарат принимают на срок от 6 до 12 месяцев, но в случае, когда препарат принимается атлетом, курс приема сокращается до времени диеты (как правило, 2-3 месяца).
Относительно часто возникают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (около 10%): повышение артериального давления на 2–20 мм рт.ст., увеличение частоты сердечных сокращений на 3–20 уд/мин.
Также наблюдаются побочные эффекты, связанные с его норадренергической стимуляцией гипоталамуса механизмов, регулирующих аппетит, и симпатомиметическими свойствам: сухость во рту, тошнота, изменение вкуса, расстройство пищеварения, констипация, бессонница, беспокойство, алгоменорея, боли в мышцах и суставах, затруднение мочеиспускания, нарушение зрения.
В молодом возрасте, при отсутствии заболевания сердца и сосудов Сибутрамин считается безопасным препаратом. При возникновении побочных эффектов, после отмены вся симптоматика исчезает без вреда для здоровья. Тяжелые осложнения возникают редко.
Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).
Хранить в закрытом, прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Комментарии
Мой комментарий