Letrozole от фармацевтической компании Zhengzhou Pharmaceutical, входит в группу антиэстрогенов и препаратов для ПКТ. Химически активное вещество – летрозол. Выпускается в форме таблеток. После стероидных курсов нередко спортсмены сталкиваются с феноменом отката, вследствие чего, теряется значительная часть набранной массы, поэтому он популярен среди тяжелоатлетов.
Эффекты
Прием препарата Летрозол дает возможность:
- минимизировать феномен отката, сохранить набранную мышечную массу;
- предотвратить последствия приема стероидов – угревую сыпь, симптомы вирилизации, гинекомастию, набор лишнего веса;
- вывести из организма лишнюю жидкость.
На сегодняшний день, средство является одним из лучших, особенно возникает в нем необходимость после стероидов андрогенного и анаболического действия. К побочным явлениям вследствие передозировок относятся – повышенная температура, головные боли, тошнота, облысение, повышение артериального давления. При возникновении этих симптомов, нужно снизить дозировку.
Фармакологическое действие - противоопухолевое.
Конкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 — субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.
После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле более половины (60%) связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2–6 нед. Объем распределения — 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т1/2 — около 48 ч. Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками. Не кумулирует.
Индуцированное, при длительном ежедневном приеме, снижение уровня эстрогенов в плазме (в среднем на 85% исходного уровня) при распространенном раке молочной железы у женщин после 50 лет как с достаточным, так и неизвестным содержанием рецепторов к эстрогенам, приводит к полной или частичной регрессии опухоли в 23% случаев, уменьшению числа рецидивов и смертности. Летрозол считается альтернативой тамоксифену у женщин в постменопаузе и применяется при неэффективности тамоксифена (или торемифена).
Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами.
Летрозол в бодибилдинге рекомендуют принимать по 1-3 мг в сутки (можно в любое время дня). Исследования показали, что даже 100 мкг в сутки очень эффективно тормозят действие фермента ароматазы. Превышение рекомендуемых дозировок может привести к негативным явлениям в виде снижения полового влечения. Дневная доза для каждого атлета будет разной, в зависимости от возвраста, опыта, длительности приема препаратов, но должна быть в диапазоне от 1 до 3 мг в сутки. Узнать свою индивидуальную норму можно у специалистов, перед приемом любых фармацевтических препаратов лучше консультироваться с врачом. После длительного приема вещества можно будет перейти на другую схему приема - употреблять летрозол не каждый день, а через день.
Если во время курса дозировки летрозола могут довольно сильно изменяться, то на ПКТ стандартной дозировкой считается 2,5 мг летрозола ежедневно в течении 7-10 дней, и потом по 0.5 мг каждый день в течение двух-трех недель.
Возможные побочные явления: головная боль, боль в суставах, повышенная температура, чувство слабости, тошнота, повышенное давление, головокружения, выпадение волос.
Стоит сказать, что такие побочные эффекты могут вызвать только повышенные дозы препарата. Если соблюдать рекомендации применения, то можно избежать подобных реакций.
Никаких особенных противопоказаний нет, но рекомендуется принимать летрозол под наблюдением специалистов тем атлетам, у которых есть непереносимость каких-то компонентов препарата или проблемы с печенью. Если возникают какие-то плохие ощущения во время приема, то лучше всего заменить данный препарат на другой, более подходящий.
Хранить в закрытом, прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Комментарии
Мой комментарий