Anastrozole от Radjay – антиэстрогенный препарат, предназначенный для снижения рисков побочных реакций после приема стероидов. Действующее вещество - анастрозол, который является селективным ингибитором ароматазы. Форма выпуска – оральные таблетки (100 штук в упаковке, по 1 мг действующего вещества в одной дозе).
При проведении курса с приемом мощных анаболиков бодибилдер подвергается значительному риску появления таких побочных эффектов, как гинекомастия, отечность, гипертония, головные боли. Их образование связано с повышением уровня эстрадиола из-за высокой степени конвертации стероида в эстрадиол. Для предотвращения неприятных последствий рекомендуется проводить курс в сочетании с ингибиторами ароматазы, которые понижают активность этого фермента.
Эффекты Anastrozole Radjay
- угнетение процесса преобразования тестостерона в эстрадиол;
- повышение концентрации естественного тестостерона, но только при условии отсутствия экзогенных гормонов в организме;
- устранение излишков жидкости из организма посредством снижения уровня эстрадиола.
При неконтролируемом приеме Анастрозол Раджей может приводить к побочным реакциям.
Фармакодинамика:
Анастрозол относится к новому поколению нестероидных ингибиторов ароматазы, применяемый при диссеминированном раке молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. Под влиянием анастрозола ингибируется эстрогенозависимое размножение и рост клеток молочных желез. Механизм действия анастрозола связан с селективным ингибированием ароматазы, фермент системы цитохрома Р450. Основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе являются андрогены, в первую очередь, андростендион и тестостерон. Ароматаза обеспечивает их множественное гидроксилирование с превращением в эстрон, и затем в эстрадиол в жировой и мышечной ткани, печени, надпочечниках и в опухолевой ткани. Анастрозол селективно ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания с атомом железа гема цитохрома P450.Таким способом препарат ингибирует активность фермента, что приводит к максимальному снижению уровня эстрогенов как в периферическом кровотоке, так и в тканях опухоли и оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Нестероидные ингибиторы, по сравнению с инактиваторами ароматазы, имеют обратимое действие и зависит от присутствия препарата.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Препарат не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика:
После приема внутрь анастозол всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Cmax достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней. Сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол, который не ингибирует ароматазу, но определяется в плазме и моче. Анастозол и его метаболиты выводятся медленно, преимущественно с мочой (менее 10% в неизмененном виде) в течение 72 ч после приема. Период полувыведения составляет 40-50 ч. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в менопаузе.
Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).
Рак молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне других антиэстрогенов.
Принимать Анастрозол необходимо на курсе стероидов. Изначально необходимо убедится в том, что уровень эстрадиола действительно выше нормы. Исходя из этого, следует подобрать приемлемую дозировку анастрозола. Начать рекомендуется с 0,5 мг через день (пол таблетки). Спустя неделю снова сдать анализы на эстрадиол.
Какой бы не был курс,
Принимать Анастрозол от Фармаком Лабс необходимо на курсе стероидов. Однако, не вслепую. Изначально необходимо убедится в том, что уровень эстрадиола действительно выше нормы. Исходя из этого, следует подобрать приемлемую дозировку анастрозола. Начать рекомендуется с 0,5 мг через день (пол таблетки). Спустя неделю снова сдать анализы на эстрадиол.
Какой бы не был курс, Anastrozole всегда необходимо держать под рукой. Уровень активности фермента ароматазы у всех различный, и зависит он прежде всего от процента жира в организме, это сразу следует иметь в виду. Однако, даже если вы обладаете минимальной жировой прослойкой, процесс ароматизации в вашем организме все равно может происходит очень активно.
Анастозол может вызвать следующие побочные реакций с разной частотой:
- со стороны репродуктивной системы: часто – сухость влагалища; редко – влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
- со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, диарея; редко – анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и ЩФ;
- со стороны сосудистой системы: очень часто – «приливы»;
- со стороны нервной системы: часто – головная боль, астения; редко – сонливость;
- со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия; редко – прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей;
- со стороны кожи и кожных придатков: часто – истончение волос;
- со стороны метаболизма: редко – гиперхолестеринемия;
- аллергические реакции: часто – кожная сыпь; очень редко – крапивница, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдем и анафилактический шок.
Анастрозол противопоказан: у женщин в пременопаузе, при беременности и лактации; при выраженной почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин); при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена); при повышенной чувствительности к анастрозолу или другим компонентам препарата.
Не рекомендуется применять у женщин в репродуктивном периоде. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет достаточных данных о применении анастозола у пациентов со средней или тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Некоторые побочные действия анастозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Хранить в закрытом, прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Комментарии
Мой комментарий