Farestos от Pharmacom Labs – относится к препаратам антиэстрогенам. Активное вещество - торемифена цитрат. Производится в форме таблеток. В бодибилдинге, используется людьми в качестве лекарственного средства для ПКТ. Его действие заключается в блокировке процесса ароматизации, которая может вызывать гинекомастию при приеме стероидных препаратов. Структура средства похожа на Тамоксифен, но в отличие от второго, не обладает столь множественными побочными действиями.
Эффекты
Фарестос Фармаком Лабс помогает достичь таких результатов:
- блокировать избыточный эстрадиол, что возник вследствие ароматизации, после приема андрогенных стероидов, а также для профилактики эстроген-связанных побочных эффектов гинекомастии;
- восстановить естественный уровень эндогенного тестостерона в крови;
- стимулировать выработку гонадотропных гормонов, к которым относятся – фолликулостимулирующий и лютеинизирующий гормон, что помогает уменьшить феномен отката.
Препарат может вызывать побочные явления при превышении дозировки. К ним относятся – головокружение, тошнота, усиленное потоотделение, аллергия. Избежать "побочек" возможно при правильном приеме средства.
Фармакологическое действие - антиэстрогенное, противоопухолевое.
Проникает в опухолевые клетки, конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами и препятствует образованию эстрогенрецепторного (17-бета-эстрадиол+рецептор) комплекса, ингибирует стимулируемый эстрогенами синтез ДНК и подавляет репликацию. Индуцирует преобразование фактора роста, тормозящего онкогенез, воздействует на онкогенную регуляцию, приводящую к апоптозу раковых клеток. В больших дозах эффективен при недостаточном действии гормональных и цитостатических препаратов. Так, у пациентов, резистентных к тамоксифену, при использовании высоких доз торемифена уменьшается размер опухоли.
Влияние на электрофизиологию сердца. Эффект 20, 80 и 300 мг (примерно в 5 раз выше рекомендованной дозы 60 мг) торемифена на интервал QT был оценен в двойном слепом рандомизированном исследовании у здоровых мужчин в возрасте от 18 до 45 лет. Интервал QT измеряли при равновесном состоянии торемифена (на 5-й день дозирования) в течение 24 ч. Наблюдалось зависимое от дозы и концентрации увеличение интервала QT и изменение T-волны на ЭКГ, предположительно вызванное торемифеном и N-деметилторемифеном. Торемифен не оказывал влияния на ЧСС, продолжительность PR- и QRS-интервала.
При приеме внутрь быстро всасывается, Tmax — 3 ч. В печени биотрансформируется путем гидроксилирования и деметилирования при участии CYP3A4 с образованием N-деметилторемифена, проявляющего слабую противоопухолевую активность in vivo. Выведение носит биэкспоненциальный характер: T1/2 в фазе распределения — 4 ч, конечный T1/2 — около 5 дней. Экскретируется в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, около 10% — с мочой в течение 1 нед.
Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Схема приема торемифена после курса анаболических стероидов следующая:
- Очень тяжелый курс: 3*120/12*60/15*30/15*15
- Тяжелый курс: 15*60/15*30/15*15
- Средний курс: 30*30/15*15
- Легкий курс: 15*30/15*15/15*15(раз в два дня)
- Очень легкий курс: 15*30/15*15
Первая цифра – количество дней, цифра после "*"(звездочки) – дозировка торемифена. Так, 15*30/15*15, означает, что сначала в течение 15 дней употребляется 30 мг торемифена цитрата в сутки, а потом, по прошествии этих 15 дней, следуют следующие 15 дней приема, но уже в дозировке 15 мг/сутки.
Для примера, очень легкий курс – это курс на 4-6 недель соло орального препарата (туринабол, оксандролон, метандиенон).
Очень тяжелый курс – долгосрочный, длящийся более 3 месяцев курс, с применение более 3-х препаратов в связке сразу, с общей дозировкой более 2000 мг/неделя
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, катаракта, повышение ВГД.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, гепатотоксичность.
Прочие: аллергические реакции, гиперкальциемия, гиперплазия эндометрия, тромбофлебит, тромбоз, чувство жара, усиление потоотделения.
Гиперчувствительность, удлиненный интервал QT (врожденный/приобретенный), нескорректированная гипокалиемия и гипомагниемия, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе).
ЛС, снижающие выведение ионов кальция почками (например, тиазидные диуретики), могут повышать риск развития гиперкальциемии.
ЛС, удлиняющие интервал QT. Следует избегать применения торемифена с ЛС, о которых известно, что удлинение интервала QT — один из фармакодинамических эффектов этих средств. Если применение такого ЛС необходимо, рекомендуется прервать терапию торемифеном. Если прерывание лечения торемифеном не представляется возможным, у пациентов, которые нуждаются в одновременном лечении препаратом, пролонгирующим интервал QT, необходимо внимательно следить за интервалом QT на ЭКГ. ЛС, удлиняющие интервал QT включают: антиаритмические средства класса IA (например, хинидин, прокаинамид, дизопирамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, ибутилид, дофетилид); некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, галоперидол), некоторые антидепрессанты (например, венлафаксин, амитриптилин), некоторые антибиотики и синтетические химиотерапевтические средства (например, эритромицин, кларитромицин, левофлоксацин, офлоксацин), а также некоторые противорвотные средства (например, ондансетрон, гранисетрон).
Влияние на фармакокинетику торемифена сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, рифабутин) — снижают Css торемифена в сыворотке и тем самым ускоряют метаболизм (может понадобиться повышение дозы торемифена).
Влияние на фармакокинетику торемифена сильных ингибиторов CYP3A4. В исследовании у 18 здоровых добровольцев прием торемифена (80 мг 1 раз в день) совместно с кетоконазолом (200 мг 2 раза в день) приводил к увеличению Cmax и AUC торемифена в 1,4 раза и 2,9 раз соответственно; Cmax и AUC N-деметилторемифена увеличивались на 56 и 20% соответственно. Применение торемифена с ЛС, являющимися сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, индинавира сульфат, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, вориконазол) приводит к увеличению Css торемифена в сыворотке; таких комбинаций следует избегать. При необходимости лечения каким-либо из перечисленных средств рекомендуется прервать терапию торемифеном. При невозможности прекращения лечения торемифеном и необходимости назначения сильного ингибитора CYP3A4 требуется тщательный мониторинг ЭКГ (ввиду возможности удлинения интервала QT).
Влияние торемифена на субстраты CYP2С9. Торемифен является слабым ингибитором CYP2C9. При одновременном применении субстратов CYP2C9 с узким терапевтическим индексом, таких как варфарин или фенитоин, с торемифеном необходима осторожностью и тщательный мониторинг (например, концентрации субстрата (если возможно), соответствующих лабораторных маркеров, а также симптомов усиления воздействия).
Хранить в закрытом, прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Комментарии
Мой комментарий